GeneBLAzer™ CNR1-Gα15-NFAT-bla CHO-K1 Zellen

Beschreibung

• Gen-Symbol: CNR1
• Zugangsnummer: NM_016083
• Bevölkerungsstatus: Einzelzelliger Klonursprung
• Bei GeneBLAzer™ CNR1-Gα15-NFAT-bla CHO-K1-Zellen ist der humane Cannabinoidrezeptor 1 (CNR1) stabil in die GeneBLAzer™ Gα15-NFAT-bla CHO-K1-Zelllinie integriert. GeneBLAzer™ Gα15-NFAT-bla CHO-K1-Zellen enthalten ein Beta-Lactamase-Reportergen, das unter Kontrolle des Nuclearfaktors von aktiviertem T-Zellen (NFAT)-Response-Element und des Promiscuous G-Proteins Gα15 steht.
• Die GeneBLAzer™ CNR1-Gα15-NFAT-bla CHO-K1-Zellen sind funktionell für Z'- und EC₅₀ -Konzentrationen von CP-55,940 validiert. Darüber hinaus GeneBLAzer™ CNR1-Gα15-NFAT-bla CHO-K1-Zellen auf Assayleistung unter variablen Bedingungen getestet. Diese Daten sind in der Zusammenfassung der Validierungs- und Assayleistung enthalten.
• Die Cannabinoidrezeptoren sind eine nach ihrem endogenen Liganden Delta-9-tetrahydrocannabinol (Delta9-THC) benannte GPCR-Familie. Delta-9-THC ist die psychoaktive Komponente von Cannabis sativa (Marihuana). CNR1 findet sich in vielen Geweben im gesamten Körper. Am höchsten konzentriert sind die Cannabinoidrezeptoren in zerebralen Neuronen, Hippocampus, Großhirnrinde, Basalganglien und Kleinhirn. Eine geringere Expression findet sich in Lunge, Hoden und Gebärmutter sowie im Gefäßgewebe. Delta-9-THC und CP55,940 sind endogene Agonisten des CNR-1-Signalwegs. Es wurden mehrere Delta-9-THC- und CP-55,940-Analoga wie HU-210 und WIN-55,212-2 synthetisiert. Die CNR-1- und CNR-2-Rezeptoren verfügen über eine ähnliche Affinität für Cannabinoidagonisten, es wurden aber mehrere subtypselektive Antagonisten synthetisiert. Beispiele für diese Antagonisten sind AM251, LY-320135 und SR141716A.